Stock API Raw Material Pharma Nota Qalîteya Bilind SR9011 CAS 1379686-29-9 Ji bo Bodybuilding
Bi min re têkilî daynin:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
Bikaranîna
SR9011 bi rêzdarî ji bo REV-ERBα û REV-ERBβ bi IC50s 790 nM û 560 nM agonîstek REV-ERBα/β ye.Dikare penceşêrê derman bike.
Enfarktê myokardial yek ji wan nexweşiyên ku rêjeya mirinê ya herî zêde ji nexweşiyên dil û damaran heye.Enfeksiyona myokardial ji ber stenoz an spazma damarên koroner çêdibe, ku di encamê de iskemiya myokardial a akût an domdar û hîpoksî, û mirina hucreya myokardial pêk tê.Cîtokînên pro-înflamatuar ên cihêreng ên wekî interleukin-1β (IL-1β) û faktora nekroza tumor-α (TNF-α) di nûvekirina myokardial de beşdar in3.SR9011 agonîstek REV-ERBα/β ye, endamek ji malbata receptorên nukleerî ye, û lêkolînan dît ku ew dikare metabolîzma tevnên biyolojîkî bi rê ve bibe.Huang Guodong dît ku SR9011 di birêkûpêkkirina rîtma genên otofagiyê de di zebramasî de rolek girîng dilîze.
C-termînala proteîna malbata SR9011 xwedan domanek girêdana lîgandê nîne, lê ew dikare bi vekirina faktora represorê ya receptorên nukleerî û hîstone deacetylase 3, hwd, vegotina proteîna Rev-erb asteng bike. Histone deacetylase 3 agonîstek Rev-erb e û sondaja kîmyayî ya molekulek piçûk.Fon-taine yekem car di Chemicalbook de ragihand ku têkiliyek di navbera SR9011 û iltîhaba de heye, û SR9011 dikare îfadeya Tr4 asteng bike, bi vî rengî nîşana înflamatuar kontrol bike.Zanyarên biyanî dîtin ku di makrofagên mirovan de, zêdekirina îfadeya mRNA ya SR9011 bi rêbazên dermanolojîk rasterast dibe sedema kêmbûna îfadeya mRNA ya faktora pro-înflamatuar interleukin-6.
Sînonîm:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Lêkolîn:
Lêkolîna in vitro:
SR9011 bi dozê ve girêdayî çalakiya represorê ya girêdayî REV-ERB û RE4- Nûçegihana luciferase ya bersivdar zêde kir (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 bi hêz û bi hêz transkripsiyonê di vekolînek hev-veguheztinê de bi karanîna REV-ERBα-ya tev-dirêj digel genek nûçegihanê luciferase ku ji hêla promotorê Bmal1 ve (SR9011 IC50 = 620nM) ve hatî rêve kirin, vedişêre.SR9011 bi rengek REV-ERBα/β-girêdayî vegotina BGAL1 mRNA di hucreyên HepG2 de asteng dike[1] SR9011 berbelavbûna xêzên hucreyên kansera pêsîrê bêyî rewşa wan ER an HER2 asteng dike.Wusa dixuye ku SR9011 çerxa hucreya hucreyên kansera pêsîrê berî qonaxa M disekine.Cyclin A (CCNA2) wekî genek hedefek rasterast a REV-ERB hate nas kirin, ku pêşniyar dike ku astengkirina vegotina vê cyclin ji hêla SR9011 ve dibe ku navbeynkariya girtina çerxa hucreyê bike.Dermankirina bi SR9011 di qonaxa G0/G1 de hucre zêde bû û di qonaxên S û G2/M de hucre kêm bûn, pêşniyar dike ku aktîvkirina REV-ERB dibe ku bibe sedema kêmbûna derbasbûna ji G1 berbi qonaxa S û / an qonaxa S.
Lêkolîna fizîkî:
SR9011 rûbirûbûna plazmayê ya maqûl nîşan da, ji ber vê yekê, vegotina genên bersivdar ên REV-ERB di kezeba mişkên ku bi dozên cûda yên SR9011 ji bo 6 rojan hatine derman kirin hate lêkolîn kirin.Gena înhîbîtorê aktîvkerê plazmînogenê celeb 1 (Serpine1) jenek armancê REV-ERB ye û di bersiva SR9011 de repeksiyona bi dozê ve girêdayî nîşan da.Di heman demê de genên kolesterolê 7α-hydroxylase (Cyp7a1) û proteîna girêdana elementa bersivê ya sterol (Srepf1) jî hate destnîşan kirin ku bersivê didin REV-ERB û bi zêdebûna mîqdarên SR9011 ve girêdayî dozê têne asteng kirin.Piştî 12 rojan di şert û mercên D: D de, mêş bi yek dozek SR9011 an wesayitek li CT6 hatin derzî kirin (pişka derbirîna Rev-erbα).Derziyên wesayitê nehiştin ku çalakiya lokomotor a rîtmîkî ya çerxadî têk bibe.Lêbelê, rêveberiya yek dozek SR9011 di qonaxa tarî ya mijaran de bû sedema windabûna çalakiya lokomotor.Çalakiya normal vedigere çerxa circadianê ya din, bi paqijkirina dermanê ji 24 demjimêran kêmtir e.Di bin şert û mercên tarî yên domdar de, kêmkirina SR9011-girêdayî behreya gerandina çerxa di mişkan de bi dozê ve girêdayî bû, û hêz (ED50 = 56 mg/kg) dişibihe ya astengkirina bi navbeynkariya SR9011 ya gena bersiva REV-ERB, Srebf1. , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].